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马来酸阿法替尼(Afatinib dimaleate)原料及片剂

药品名称 马来酸阿法替尼
原研公司 Boehringer Ingelheim
注册分类 化药3+4类
英文名称 Afatinib dimaleate
化学名称 (2E)-N-{4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[(3S)-oxolan-3-yloxy]quinazolin-6-yl}-4-(dimethylamino)but-2-enamide, (2Z)-2-butenedioate (1:2)
结构式  
剂型规格 片剂,20mg、30mg、40mg、50mg
适应症 用于未作治疗的有EGFR19外显子缺失或21外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。[注:FDA在批准阿法替尼上市的同时批准了一种用以识别最可能对该药应答的晚期非小细胞肺癌人群的诊断测试]。
用法用量 40mg/次/日,餐前至少1小时或餐后2小时服用均可。
作用机制 阿法替尼(BIBW 2992,afatinib)为新型口服制剂,苯胺奎那唑啉化合物,是一种不可逆的EGFR-HER2双重酪氨酸激酶受体抑制剂。它能不可逆的与EGF R-HER2酪氨酸激酶结合,抑制其酪氨酸激酶活性,进而阻断EGFR-HER2介导的肿瘤细胞信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖与转移,促进肿瘤细胞的凋亡。它与EGF R的Cys773和HER2的Cys805共价结合,在对厄洛替尼和吉非替尼耐药的突变细胞中仍然有作用。
国内外上市情况
美国:片剂20mg、30mg、40mg(2013.7.12);Boehringer Ingelheim公司持有;商品名Gilotrif
欧盟:片剂20mg、30mg、40mg、50mg(2013.9.25);Boehringer Ingelheim International GmbH公司持有;商品名Gilotrif
日本:片剂20mg、30mg、40mg(2014.5.7);日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社公司持有;商品名ジオトリフ錠
中国进口:片剂20mg、30mg、40mg、50mg(2017.2.21);Boehringer Ingelheim International GmbH公司持有;商品名吉泰瑞
国内申报注册情况
目前国内有16家获得新药3.1类临床批件。目前未有企业开展临床试验。
专利状况
化合物专利 申请号01820866.5,已授权,到期日2021年12月12日。
晶型专利 无
临床优势
1、LUX-Lung 3试验和LUX-Lung 6试验:两项试验均达到了无进展生存期的主要终点。阿法替尼作为一线治疗,疗效明显优于以铂类为基础的标准化疗。此外,与化疗组相比,在阿法替尼治疗组中,有更多患者出现了肺癌相关性症状(咳嗽、气促、胸痛)的改善、以及生活质量的显著改善。来自两项独立开展的大规模临床试验的结果显示,在伴有最常见的EGFR突变类型(Del19)的亚组患者中,次要研究终点总生存期获得了显著改善,阿法替尼是首个、也是唯一一个被证实作为一线治疗方案相较于最好的化疗方案可为EGFR突变阳性的NSCLC患者提供总生存期受益的EGFR靶向治疗药物。
2、LUX-Lung 7试验:试验结果表明,阿法替尼一线治疗EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌患者时,无进展生存期和治疗失败时间优于吉非替尼。
3、LUX-Lung 8试验:试验结果表明,阿法替尼相较于厄洛替尼应用于晚期肺鳞癌患者在无进展生存期和总生存期方面均具有明显优势;此外阿法替尼还显示了在生活质量改善和肺癌症状控制方面的优势。
市场前景
1、肺癌是我国最常见的恶性肿瘤之一,每年新增肺癌患者约60万,居癌症死亡原因首位。晚期肺癌患者过去的治疗手段以化疗为主,但随着肺癌治疗相关研究领域的进展,已发现中国约有50%的NSCLC患者存在EGFR基因阳性突变,这部分患者选择针对EGFR的靶向药物是最理想的,其疗效优于化疗。
2、据统计,2012年全球NSCLC市场估值在57亿美元左右。专家预计到2022年,市场估值达到79亿美元,年复合增长率为3.3%。该估值包含了美国、法国、德国、意大利、西班牙、英国、日本、中国和印度等全球主要市场。市场增长的主要驱动力包括:(1)全球老龄化及NSCLC的发病率增长;(2)突变测试率增长及新的突变的发现将推动高价的靶向治疗应用;(3)高价靶向药物的上市,为患者提供了更多的一线及二线治疗选择,将延长治疗时间。
研发进展
山东创新已于2016年为国内某企业获得新药3.1类临床批件,完成药学补充资料,已进行工艺验证。
原料工艺成熟,反应条件温和。
制剂工艺成熟,与国外上市制剂进行体外溶出试验的对比,4种溶出介质均一致且重现性好。目前已完成BE。
合作模式
接受企业委托开发,可选择药学+BE大包。项目标的为企业获得生产批件。
联系方式
曹  鹏
手   机:15628799851
微  信317166862
电  话:0531-88878913
邮    箱:317166862@qq.com


 

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