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甲苯磺酸拉帕替尼(Lapatinib Ditosylate )原料及片剂

药品名称 甲苯磺酸拉帕替尼
原研公司 葛兰素史克
注册分类 化药3+4类
英文名称 Lapatinib Ditosylate
化学名称 N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐
结构式  
分子式 C29H26ClFN4O4S (C7H8O3S)2
剂型规格 片剂:250mg
适应症 用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
用法用量 推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2000 mg/d,第1~14天分2次服联用。拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用。饭前1 h或饭后2 h后服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。妊娠级别D,孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。
国内外上市情况,参比制剂选择
美国:片剂250mg(2007.3.13);Novartis Pharms corp公司持有;商品名Tykerb
欧盟:片剂250mg(2008.6.10);Novartis Europharm Limited公司持有;商品名Tykerb
日本:片剂250mg(2009.4.22);ノバルティス ファーマ株式会社(日本诺华)公司持有;商品名Tykerb
中国:片剂250mg(2013.11.7);葛兰素史克公司持有;商品名泰立沙
参比制剂 选择进口品葛兰素史克生产的泰立沙(250mg)
专利状况
化合物专利 99803887.3,申请日:1999年01月08日,到期日:2019年01月08日,法律状态:有权。
制剂专利 200680021941.7,申请日:2006年04月18日,到期日:2026年04月18日,法律状态:有权。
二对甲苯磺酸盐及晶型专利 01812051.2,申请日:2001年06月28日,到期日:2021年06月28日,法律状态:有权。
临床优势
Ⅱ期试验表明,lapatinib能够透过血脑屏障,对HER-2阳性乳腺癌脑转移疗效肯定。Ⅲ期试验表明,lapatinib联合卡培他滨治疗可提高晚期乳腺癌患者的疗效。另一项Ⅲ期临床试验显示,对于既往标准治疗无效的EGFR过表达晚期肾小细胞癌患者,lapatinib能阻止肿瘤生长,并延长患者的总生存期。帕替尼的特殊性在于已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉抗药性,以及可以有效的减缓乳癌的疾病进展。
研发概况
概况 原料和制剂工艺成熟,已完成中试。
原料 合成反应条件温和,无特殊反应;完成杂质制备及质量研究。
制剂 无特殊制剂工艺;对原研制剂进行了详细的研究,四种介质(水,pH4.5, pH 6.8,0.1mol/L盐酸)中自制品与原研药溶出行为一致。
合作模式
接受企业委托开发,可选择药学+BE大包。项目标的为企业获得生产批件。
联系方式
曹   鹏(项目经理)
手    机:15628799851(微信同号)
郜玉霞(项目经理)
手    机:18866857781(微信同号)
邮    箱:317166862@qq.com
网    址:http://bjjzone.com/


 

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